美托洛尔“两兄弟”，小区别，大不同

　　“大夫，这酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片有啥区别呀，我该找医生开哪个?”在门诊药房与合理用药咨询窗口，经常能看到有患者提出这样的疑问。

　　美托洛尔，是临床常用的一种选择性β受体阻滞剂。对β1受体有选择性阻断作用，对β2受体阻断作用很弱。具有减慢心率、降低心肌收缩力、减少交感神经末梢NA释放、抑制肾素释放等作用。常用于高血压、心律失常、冠心病、心力衰竭等疾病的治疗，在临床应用非常广泛。

　　目前比较常见酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片两种口服剂型，两者之间有什么区别呢?今天，郑州市第九人民医院药师带您了解美托洛尔“两兄弟”有何不同。

　　一、 剂型的不同

　　琥珀酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度显著低于酒石酸美托洛尔，可制备成膜控型缓释微丸。这种膜控型缓释片由微囊化的颗粒组成，每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，然后几乎以恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时，因此，每日服用1次即可。

　　酒石酸美托洛尔，在37℃水中的溶解度较大，难以制备成膜控型缓释微丸。因此，市面上的酒石酸美托洛尔多为普通片(酒石酸美托洛尔片)，平片半衰期为3-5小时，临床上常用的服用次数为每日2-4次。虽也有缓释剂型，但属骨架型缓释片，不可掰开服用。

　　二、体内过程不同

　　美托洛尔有效血药浓度范围为：45~419nmol/L。即当体内血药浓度<45nmol/L时，对β1和β2均无阻滞作用;当体内血药浓度在45~419nmol/L治疗窗内，只对β1受体有阻滞作用;当体内血药浓度>419nmol/L时，对β2受体也有阻滞作用。

　　酒石酸美托洛尔片为普通片，服药后1-2小时达到最高血药浓度，然后随着时间的推移血药浓度逐渐下降。当酒石酸美托洛尔服药剂量较大时，就会使美托洛尔的峰浓度过高，一旦体内血药浓度>419nmol/L，会出现β2受体的阻滞作用(如加重哮喘，心搏停止、血压下降等不良反应)。而琥珀酸美托洛尔为缓释片，服药后24小时内平稳释放，血药浓度无明显峰谷现象，因此，控制心率更平稳，作用温和，副作用较少。

　　三、服用方法不同

　　酒石酸美托洛尔片：口服，2~4次/日;食物可影响其吸收，进餐时服药可使该药的生物利用度大幅度增加40%，增加不良反应的发生率，因此，为避免药物不良事件的增加，应空腹服药。

　　琥珀酸美托洛尔缓释片：口服，1次/日;最好在早晨服用，可掰开服用，但不能咀嚼或压碎，服用时应该用至少半杯液体送服。由于该药的释放不受胃内pH值的影响，且摄入食物不影响其生物利用度，故饭前或饭后均可服用。

　　四、酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片的剂量转换

　　琥珀酸美托洛尔的分子量(652.82)比酒石酸美托洛尔分子量(684.82)小了约5%。两种剂型的剂量换算为：

　　酒石酸美托洛尔片50mg：相当于琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg;酒石酸美托洛尔片100mg：相当于琥珀酸美托洛尔缓释片95mg。

　　若两者转换，应遵循日总剂量1:1的转换原则。例如：

　　酒石酸美托洛尔片25mg，2次/日转换为琥珀酸美托洛尔缓释片47.5mg，1次/日;酒石酸美托洛尔片50mg，2次/日转换为琥珀酸美托洛尔缓释片95mg，1次/日。

　　酒石酸美托洛尔和琥珀酸美托洛尔缓释片区别汇总表

　　美托洛尔“两兄弟”，小区别，大不同。患者根据病情需要，在医生的指导下，根据剂型、用量，合理选用药品，不要自行调整用药剂量，如有用药疑问及时咨询医生或药师。充分了解美托洛尔“两兄弟”，让我们的用药更加安全有效。

　　郑州市第九人民医院药学部 张璐珈

　　参考文献

　　[1]酒石酸美托洛尔片说明书

　　[2]琥珀酸美托洛尔缓释片说明书

　　[3]许剑安，陈伟力等。酒石酸美托洛尔片在中国健康人体的药代药动学[J].中国临床药理学杂志，2005，(02)，136-139.

　　[4]赵翔猛。 琥珀酸美托洛尔缓释片和酒石酸美托洛尔片对急性冠状动脉综合征的治疗效果[J]. 中国现代医生, 2022(010):135-136.

　　[5]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会。冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志，2018,10(6)：1-130.

　　[6]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会。心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志，2019,11(7)：1-78。